產品說明
藥理作用
通過抑制鈣離子向末梢血管、冠脈血管平滑肌細胞及房室結細胞內流,而達到擴張血管及延長房室結傳導的作用,從而對高血壓、心律失常和心絞痛產生療效。
1.對血壓的作用
(1)在麻醉和清醒時均能降低升高的高血壓,但麻醉情況下作用加強。對正常大鼠血壓無顯著影響而對高血壓大鼠具有較強的降壓作用。
(2)可減少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量。
(3)對犬和猴在降壓的同時不減少腦、冠脈、腎的血流量,并具有排鈉利尿作用。
2.對心律失常的作用
(1)可延長房室結傳導時間、有效不應期及功能不應期,對犬室上性心動過速有效。
(2)可抑制由心房電刺激引起的家兔室上性心動過速。
3.對心肌缺血的作用
(1)改善心肌氧的供需平衡。
a.擴張犬冠狀動脈主干及側枝,增加心肌缺血部位血流量。
b.抑制豬和人冠狀動脈痙攣。
(2)心肌保護作用
通過抑制過多鈣離子進入犬和貓的缺血心肌細胞而維持心功能、改善能量代謝并減小缺血區面積。
4.臨床療效
(1)室上性心動過速
以安慰劑作對照藥進行的雙盲試驗,結果證明:本藥適用于陣發性室上性心動過速、快速心房纖顫和心房撲動。有效率分別為86.4%(184/213)和87.2%(130/149)。
(2)手術時異常高血壓的急救處理
以硝酸甘油(注射劑)作對照藥進行的單盲臨床試驗,結果證明:本藥對手術時異常高血壓的急救處置有效,有效率94.0%(315/335)。
(3)高血壓急癥
對惡性高血壓、高血壓性腦病、夾層動脈瘤、急性左心衰等高血壓急癥的有效率100.0%(28/28)。
(4)不穩定心絞痛
隨機單盲臨床試驗結果證實:本藥對不穩定心絞痛有效,有效率(中等程度改善以上)達80.0%(32/40)。
毒性研究
犬大劑量靜脈注射地爾硫 可出現明顯的心動過緩和房室傳導改變。
在犬和大鼠的亞急性和慢性毒性研究中,大劑量口服地爾硫 可引起肝臟損害。在一項亞急性肝臟毒性研究中,大鼠經口給予≥125mg/kg地爾硫 可引起肝臟組織學變化,停藥后可恢復;犬口服20mg/kg地爾硫 可引起肝臟變化,繼續用藥后可恢復。