產(chǎn)品說明
"藥理作用
通過抑制鈣離子向末梢血管、冠脈血管平滑肌細(xì)胞及房室結(jié)細(xì)胞內(nèi)流,而達(dá)到擴(kuò)張血管及延長房室結(jié)傳導(dǎo)的作用,從而對高血壓、心律失常和心絞痛產(chǎn)生療效。
1.對血壓的作用
(1)在麻醉和清醒時均能降低升高的高血壓,但麻醉情況下作用加強(qiáng)。對正常大鼠血壓無顯著影響而對高血壓大鼠具有較強(qiáng)的降壓作用。
(2)可減少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量。
(3)對犬和猴在降壓的同時不減少腦、冠脈、腎的血流量,并具有排鈉利尿作用。
2.對心律失常的作用
(1)可延長房室結(jié)傳導(dǎo)時間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期,對犬室上性心動過速有效。
(2)可抑制由心房電刺激引起的家兔室上性心動過速。
3.對心肌缺血的作用
(1)改善心肌氧的供需平衡。
a.?dāng)U張犬冠狀動脈主干及側(cè)枝,增加心肌缺血部位血流量。
b.抑制豬和人冠狀動脈痙攣。
(2)心肌保護(hù)作用
通過抑制過多鈣離子進(jìn)入犬和貓的缺血心肌細(xì)胞而維持心功能、改善能量代謝并減小缺血區(qū)面積。
4.臨床療效
(1)室上性心動過速
以安慰劑作對照藥進(jìn)行的雙盲試驗,結(jié)果證明:本藥適用于陣發(fā)性室上性心動過速、快速心房纖顫和心房撲動。有效率分別為86.4%(184/213)和87.2%(130/149)。
(2)手術(shù)時異常高血壓的急救處理
以硝酸甘油(注射劑)作對照藥進(jìn)行的單盲臨床試驗,結(jié)果證明:本藥對手術(shù)時異常高血壓的急救處置有效,有效率94.0%(315/335)。
(3)高血壓急癥
對惡性高血壓、高血壓性腦病、夾層動脈瘤、急性左心衰等高血壓急癥的有效率100.0%(28/28)。
(4)不穩(wěn)定心絞痛
隨機(jī)單盲臨床試驗結(jié)果證實:本藥對不穩(wěn)定心絞痛有效,有效率(中等程度改善以上)達(dá)80.0%(32/40)。
毒性研究
犬大劑量靜脈注射地爾硫 可出現(xiàn)明顯的心動過緩和房室傳導(dǎo)改變。
在犬和大鼠的亞急性和慢性毒性研究中,大劑量口服地爾硫 可引起肝臟損害。在一項亞急性肝臟毒性研究中,大鼠經(jīng)口給予≥125mg/kg地爾硫 可引起肝臟組織學(xué)變化,停藥后可恢復(fù);犬口服20mg/kg地爾硫 可引起肝臟變化,繼續(xù)用藥后可恢復(fù)。